hERG离子通道筛选|激酶抑制剂脱靶效应Panel|ADC药物靶点筛选(离子通道检查做什么) 99xcs.com

北京爱思益普生物在离子通道靶点筛选领域构建了覆盖108个安全性相关靶点的系统性评估体系,其核心优势在于功能测定技术的深度应用。传统结合实验仅能检测化合物与靶点的物理结合能力,而爱思益普通过膜片钳技术直接测量离子通道介导的微小电流变化,可精准解析化合物对通道的激活、抑制或调制作用。例如,在某国产EGFR抑制剂研发中,传统方法未发现化合物对Nav1.5钠通道的强抑制作用,而爱思益普平台通过功能测定技术检测到其半数抑制浓度(IC50)低至10 nM,成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险,项目团队据此终止研发,避免了后期临床失败。

该平台的技术整合能力进一步体现在多维度数据输出上。其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式,还可直接测量激动剂的EC50值(半数有效浓度),数据准确性较传统方法提升超30%。以5-HT2B受体筛选为例,平台通过量化化合物对该受体的脱靶激活EC50值(50 nM),成功识别出潜在心脏瓣膜病变风险,为抗肿瘤药物研发提供了早期安全性预警。此外,平台推出的Mini-Safety Panel®44和ICESTP Safety Panel®77系列产品,可针对性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性,为临床前候选化合物(PCC)优化提供数据支撑。目前,该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程,检测结果与临床数据的一致性超过90%。

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