一、司美格鲁肽基础信息- 英文名称：Semaglutide
- 中文名称：司美格鲁肽
- 单字母序列：H-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
- 三字母序列：H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
- 分子式：C187H291N45O59
- 分子量：4113.58g/mol
- ICG荧光标记的荧光参数：激发波长约 780nm，发射波长约 800nm，属近红外荧光；组织穿透深度最深，生物背景荧光干扰极小
- ICG荧光标记的外观与性状：深绿色固体粉末（纯品），纯度≥95%，易溶于水、PBS 缓冲液、二甲亚砜等极性溶剂
- 稳定性：在 pH 6.0-8.0 的缓冲体系中结构稳定，-20℃干燥避光条件下可保存 12 个月以上；ICG 在体内代谢快、无明显蓄积，标记物在生物基质中荧光信号 72 小时内保留率＞75%，抗酶解能力与未标记司美格鲁肽一致。
- 结合特性：ICG 以琥珀酰亚胺酯活性基团与司美格鲁肽赖氨酸侧链氨基形成稳定酰胺键，标记位点避开 GLP-1 受体结合区域及棕榈酰化修饰位点，不影响司美格鲁肽与白蛋白的结合能力，保留其长效药理特性。
1. 主要应用领域
- 长期药代动力学研究：用于小动物模型中司美格鲁肽的体内吸收、分布、代谢、排泄全过程追踪，量化药物在不同器官的滞留时间与清除速率。
- 新型给药系统评估：通过近红外荧光信号观察脂质体、纳米载体等递送系统对司美格鲁肽的靶向性提升效果，为剂型优化提供直观数据。
- 临床前转化研究：因 ICG 是临床批准的造影剂，该标记物可用于桥接动物实验与临床研究，评估药物在人体中的潜在作用规律。
2. 应用原理
ICG 的激发和发射波长处于生物组织 “近红外光学透明窗口”，穿透深度可达数厘米，且生物组织自发荧光干扰极小；司美格鲁肽与 GLP-1 受体的特异性结合能力，使标记物能精准靶向靶组织 / 细胞，通过近红外活体成像仪可实时捕捉荧光信号，实现药物体内长期、深层的动态追踪。
四、药物研发相关1. 作用机理
与天然司美格鲁肽一致，ICG 标记物通过激活 GLP-1 受体发挥药理作用：葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，延缓胃排空并抑制下丘脑食欲信号；同时通过与白蛋白结合降低肾清除率，抵抗 DPP-4 酶降解，实现长效血糖控制与减重效果。
2. 研究优势
- 临床转化性强：ICG 是 FDA 批准的临床造影剂，以其标记的司美格鲁肽可用于动物实验与临床研究的衔接，降低研发转化风险。
- 长期追踪无蓄积：ICG 在体内通过肝脏代谢、胆汁排泄，无明显组织蓄积，适合开展数周的长期药代动力学研究，而其他荧光染料易在体内滞留影响结果。
- 深层组织成像：相较于 Cy5、Cy7，ICG 的组织穿透深度更深，可清晰观察司美格鲁肽在小鼠腹腔、胸腔等深层脏器的分布规律。
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