雷帕霉素-PEG-COOH（Rapamycin-PEG-COOH）描述与性质
中文名称：雷帕霉素-PEG-COOH，雷帕霉素-聚乙二醇-羧基，COOH-PEG-雷帕霉素，雷帕霉素PEG羧基
英文名称：Rapamycin-PEG-COOH
产地：西安瑞禧生物可提供
包装：mg以及g级
用途：科学研究
雷帕霉素-PEG-COOH，又称雷帕霉素-聚乙二醇-羧基、COOH-PEG-雷帕霉素或雷帕霉素PEG羧基，是在雷帕霉素分子上通过化学连接引入末端羧基（–COOH）的聚乙二醇（PEG）链形成的功能化衍生物。这种分子设计结合了雷帕霉素的mTOR抑制活性与PEG的高亲水性、柔性和化学可修饰性，为药物递送、靶向治疗及材料功能化提供了广泛应用潜力。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！
一、理化性质
雷帕霉素为大环内酯类疏水性化合物，水溶性较低，限制了其体内应用。PEG是一种亲水高分子，具有良好的生物相容性和化学稳定性。通过PEG修饰，雷帕霉素-PEG-COOH的水溶性显著提高，在缓冲液或水相体系中更易分散。PEG链长可调控，分子量变化会影响分子空间位阻、溶解性及体内行为。末端羧基为进一步偶联肽、抗体或小分子配体提供化学反应位点，便于构建多功能或靶向递送系统。该化合物在中性和弱酸性条件下较为稳定，但仍建议低温、避光保存。
二、生物学性质
雷帕霉素的核心作用机制是通过与FKBP12结合，抑制mTORC1信号通路，从而调节细胞增殖、代谢、自噬及免疫反应。PEG修饰虽改变分子尺寸和空间构型，但在合理的连接位点下，雷帕霉素的药效基团仍可保留活性。PEG链在分子外形成水化层，可减少非特异性蛋白吸附和免疫清除，提高体内稳定性和循环时间。羧基端基还提供进一步功能化的接口，用于靶向或成像修饰。
三、主要功能与应用
改善溶解性与可操作性：PEG化显著提升雷帕霉素在水相中的溶解和分散性，便于实验操作和制剂开发。
药物递送体系构建：雷帕霉素-PEG-COOH可用于制备纳米粒、胶束、水凝胶或修饰材料，实现药物稳定负载及可控释放。
靶向及多功能偶联：末端羧基可与肽、抗体、小分子配体或荧光染料偶联，实现主动靶向或成像功能，拓展药物应用场景。
局部给药及生物材料应用：可用于材料表面或支架修饰，实现局部、持续的mTOR抑制，对抗炎、免疫调控及组织工程研究具有潜在价值。
四、总结
展开全文雷帕霉素-PEG-COOH是一种兼具雷帕霉素药理活性和PEG功能化特性的衍生物。其水溶性改善、化学稳定性高、可进一步偶联的羧基端基，使其在药物递送、靶向治疗及多功能药物系统开发中具有重要价值。该分子为雷帕霉素的体内行为优化、制剂开发及功能拓展提供了可靠工具，是现代药物递送研究中的关键功能化分子。
Rapamycin-PEG-COOH，雷帕霉素PEG羧基可用于制备纳米粒、胶束、水凝胶或修饰材料
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