5-Aminosalicylic acid 是一种特异性的 PPARγ 激动剂_MedChemExpress|科技 |acid |是一种 |『肿瘤』 |水杨酸 |舒利

5-Aminosalicylic Acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15027

CAS：89-57-6

中文名称：美沙拉嗪；5-氨基水杨酸

Synonyms：5-氨基水杨酸; Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine

纯度：99.82%

存储条件：室温，避光，氮气保存

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

生物活性：5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性 PPARγ 激动剂，也可抑制 p21 激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。 IC50 和目标：PPARγ、PAK1、NF-κB[1]

体外：5-氨基水杨酸 (5-ASA) 是 PPARγ 的特异性激动剂，只有 PPARγ 而非 PPARα 或 PPARδ 能诱导 p65 降解。5-氨基水杨酸诱导 p65 蛋白降解，表明 PPARγ 具有 E3 泛素连接酶活性。5-氨基水杨酸还在 mRNA 水平上抑制 PAK1，这提示存在一种不依赖于 PPARγ 配体活化的额外机制。5-氨基水杨酸通过抑制 PAK1 来阻断肠上皮细胞 (IEC) 中的 NF-κB[1]。用不同浓度 (10-1000 μmol/L) 的 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 或尼美舒利预处理 12-96 小时，以剂量和时间依赖性方式抑制 HT-29 结肠癌细胞的生长。但5氨基水杨酸和尼美舒利的抑制作用无统计学意义。不同剂量的5氨基水杨酸和尼美舒利联合用药可剂量依赖性地抑制HT-29结肠癌细胞的增殖。5氨基水杨酸（终浓度100 μM）和尼美舒利（终浓度10-1000 μM）联合用药以剂量依赖性方式抑制HT-29结肠癌细胞的增殖，且抑制作用强于相应剂量的尼美舒利。同样，尼美舒利（终浓度100 μM）和5氨基水杨酸（终浓度10-1000 μM）联合用药也以剂量依赖性方式抑制这些细胞的增殖，且抑制作用强于相应剂量的5氨基水杨酸[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

体内：5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植『肿瘤』模型中具有抗『肿瘤』作用。为了评估 5-氨基水杨酸的体内抗『肿瘤』作用，植入 HT-29 结肠癌细胞的 SCID 小鼠连续 21 天每天接受 50 mM 的 5-氨基水杨酸治疗。治疗结束时，与对照小鼠或仅接受 GW9662 治疗的小鼠相比，接受 5-氨基水杨酸治疗的 SCID 小鼠的『肿瘤』重量和体积减少了 80-86%。接受 5-氨基水杨酸治疗 10 天后，即可检测到 5-氨基水杨酸的抗『肿瘤』作用。接受 5 mM 的 5-氨基水杨酸治疗的小鼠也获得了类似的结果。 5-氨基水杨酸的抗『肿瘤』作用在腹膜内同时注射GW9662后，21天时完全消失。因此，观察到的5-氨基水杨酸的抗『肿瘤』作用至少部分依赖于PPARγ[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 使用 6 至 7 周龄的无病原体 BALB/c SCID 小鼠。将用 GW9662 预处理或未预处理 24 小时的人结肠癌细胞（107 HT-29 细胞）皮下植入动物侧腹。细胞接种两天后，小鼠每天通过『肿瘤』周围注射 5-氨基水杨酸（5 或 50 mM），持续 10 或 21 天。通过每天腹膜内注射 GW9662（1 mg/kg/天）来评估 5-氨基水杨酸治疗期间 PPARγ 的影响。对照组用生理盐水代替 5-氨基水杨酸。每周检查小鼠三次，以查看『肿瘤』的发展情况。在第 10 或 21 天杀死小鼠后，计算『肿瘤』大小和体积。在石蜡包埋进行组织学检查之前，对『肿瘤』进行称重。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用MTT法测定细胞抑制作用。用0.25％胰蛋白酶溶液处理HT-29结肠癌细胞5分钟，使其分离。随后，将细胞接种到96孔板中（1×106细胞/孔），添加10％FCS，让其附着24小时，然后加入测试化合物（5-氨基水杨酸10、50、100、500和1000μM；尼美舒利；及其组合）。测试化合物在无血清培养基中稀释。然后将细胞在培养基或不同浓度的药物中孵育48小时，加入20μL MTT溶液（5g/L）的PBS溶液。四小时后，除去每孔中的培养基，加入120μL 0.04mM盐酸异丙醇，轻轻震荡10分钟。使用 ELISA 读数仪在 490 nm 处测量染料吸收。每个浓度或对照组使用五个孔。另一方面，将细胞接种到 96 孔板上（1×106 个细胞/孔），让其附着 24 小时，然后用测试化合物（5-氨基水杨酸、尼美舒利及其组合）处理。最终浓度为 100 μM。将相同的培养基加入对照组，然后测量染料吸收。每个测试化合物或对照组使用五个孔[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPARγ PAK1 p65

参考文献：

[1]. Dammann K, et al. PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2349-60.

[2]. Fang HM, et al. 5-aminosalicylic acid in combination with Nimesulide inhibits proliferation of colon carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2007 May 28;13(20):2872-7.

[3]. Rousseaux C, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov;34(11):2580-6.

[4]. Ramadan A, et al. Mesalazine, an osteopontin inhibitor: The potential prophylactic and remedial roles in induced liver fibrosis in rats. Chem Biol Interact. 2018 Jun 1;289:109-118.

品牌介绍:

• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；

• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。