胆固醇-雷帕霉素（CHOL-Rapamycin）描述与性质
中文名称：胆固醇-雷帕霉素，CHOL-雷帕霉素，雷帕霉素-胆固醇
英文名称：CHOL-Rapamycin，Rapamycin-CHOL
产地：西安瑞禧生物可提供
包装：mg以及g级
用途：科学研究
胆固醇-雷帕霉素，又称CHOL-Rapamycin、Rapamycin-CHOL或雷帕霉素-胆固醇，是通过化学偶联方式将天然甾体脂质胆固醇连接至雷帕霉素分子而形成的脂质化衍生物。这种设计将雷帕霉素的核心生物活性与胆固醇的膜亲和性和生物相容性相结合，使其在药物递送、靶向研究及细胞膜相关机制探索中具有独特价值。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！
一、理化性质
雷帕霉素为疏水性大环内酯类化合物，水溶性较差，制剂和体内应用受限。胆固醇是一种天然甾体脂质，具有高度疏水性和膜结合能力。通过胆固醇修饰后，CHOL-雷帕霉素整体脂溶性显著增强，更易嵌入脂质环境如细胞膜、脂质体或胶束。该化合物在有机溶剂及脂质体系中稳定，可在一定程度上改善雷帕霉素的操作性和体内分布。合理设计的连接臂可避免胆固醇对雷帕霉素药效基团的空间阻碍，同时保持分子化学稳定性。
二、生物学性质
雷帕霉素的核心功能是通过与FKBP12结合，选择性抑制mTORC1信号通路，从而调控细胞生长、增殖、自噬及免疫反应。胆固醇偶联后，分子在细胞膜和脂筏结构中的亲和力增加，有助于调节药物摄取和亚细胞分布。胆固醇-雷帕霉素在局部微环境中可能实现更集中和持久的mTOR抑制效果。此外，胆固醇修饰还能改善分子在体内的稳定性，延长循环时间，减少非特异性降解。
三、主要功能与应用
药物递送与载体优化：CHOL-雷帕霉素常用于构建脂质体、固体脂质纳米粒和聚合物胶束，提升雷帕霉素的包载率和制剂稳定性。
膜靶向与脂筏研究：利用胆固醇的膜亲和性，可研究mTOR信号在脂筏或膜相关区域的空间调控及药物作用特性。
肿瘤与免疫相关研究：在肿瘤或血管平滑肌增殖模型中，CHOL-雷帕霉素可增强局部滞留和药效，实现对异常增殖细胞的有效抑制。
长效与缓释制剂开发：胆固醇修饰可减缓雷帕霉素释放速度，为局部植入或长效给药策略提供可能。
四、总结
胆固醇-雷帕霉素是一种通过脂质化策略优化雷帕霉素理化和生物学特性的衍生物。其结合了雷帕霉素mTOR抑制活性与胆固醇膜亲和性，不仅改善了药物体内行为，还为靶向递送、局部缓释及膜相关机制研究提供了有效工具，是雷帕霉素功能化与应用拓展中的关键分子。
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CHOL-Rapamycin，胆固醇-雷帕霉素常用于构建脂质体、固体脂质纳米粒和聚合物胶束
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