CAS:123464-89-1,PNU 282987 HCl,是高选择性的α7 nAChR激动剂 99xcs.com

基本信息

中文名称:PNU 282987盐酸盐

英文名称:PNU 282987 HCl

分子式:C₁₄H₁₇ClN₂O·HCl(部分来源显示为C₁₄H₁₈Cl₂N₂O,可能因结晶水或盐形式差异导致)

分子量:约264.75(无水形式)或301.21(含结晶水或双盐酸盐形式)

CAS号:123464-89-1

产地:西安德而塔生物

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外观:白色至类白色固体

溶解性:溶于 DMSO、DMF、乙醇、PBS(pH 7.2)等多种有机溶剂,通常在 DMSO 中可制备为高浓度储备液。

作用机制:

受体激动剂:PNU 282987 是一种高选择性的 α7 nAChR 激动剂,对 α7 受体具有高亲和力(Ki = 26 nM),而对 α3β4 等其他亚型受体的活性极低。

功能性拮抗剂:此外,它还被报道具有 5-HT₃ 受体的功能性拮抗作用(IC₅₀ = 4541 nM)。

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研究应用:

神经保护:PNU 282987 常用于阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病模型研究,探索其对神经元存活、突触可塑性以及炎症反应的影响。

抗炎作用:研究表明其能调节炎症通路,抑制如 TNF-α、IL-1β 等促炎因子的释放,并可促进抗炎表型的极化。

安全性与处理

GHS 分类:属于急性毒性物质(通常为类别4),对皮肤、眼睛具有刺激性。

防护措施:操作时应戴防护手套🧤和护目镜🥽,避免皮肤接触和误吸。由于其高效性,建议在通风橱内操作。

储存条件:通常建议在 -20°C 下干燥避光保存,以保持其化学稳定性。

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以上仅用于科研,不能用于人体实验。